失眠症是临床上一种常见的可治性疾病,临床上失眠症表现为:入睡困难、中途醒转增多、早醒。多发生于老年人和妇女。尤其是难治性失眠,如果得不到有效地控制,可进一步发展为重性抑郁症的一个重要危险因素[1]。药物治疗是治疗失眠症的主要方法之一,近几年治疗失眠症的新药也取得一定进展。临床上应用的镇静催眠药有:巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类(如扎来普隆、唑吡坦、曲唑酮等)、细胞因子、褪黑素及中药等。1、巴比妥类药物巴比妥类药物是巴比妥酸(丙二酰脲)的衍生物,它与选择性地抑制丘脑网状上行激活系统,从而阻断兴奋向大脑皮层的传导有关。主要药物有苯巴比妥、异戊巴比妥和司可巴比妥等。由于此类药物毒副作用,特别是可致严重肝、肾毒性,久用可产生耐受性和依赖性、有蓄积中毒,故临床现已不用于治疗失眠症[2]。2、苯二氮卓类药物苯二氮卓类是目前治疗失眠症药物中应用最广泛、应用时间最长的一类药物。具有吸收较完全、不良反应小、戒断反应轻微,不易成瘾等优点,是治疗失眠症的首选药物之一。其作用可能与促进抑制性神经递质r-氨基丁酸(GABA)的释放,或促进突触传递功能有关[3]。作用明显,但有一定程度的药物依赖和宿醉症状。3非苯二氮卓类如新一代催眠药唑吡坦、佐匹克隆和扎来普隆在临床上的效果至少与苯二氮唑类同样有效,但安全性更高。这些药物通过与GABAA受体上的BZ位点结合发挥作用,但在药理效应和作用机制上与苯二氮唑类有一些区别。特别有意思的是发现唑吡坦在产生镇静效应和其他行为之间的剂量差别很大,因此较苯二氮唑类有更小的耐受性和依赖性。



